O Melanotan 1 é semelhante ao hormônio estimulante dos melanócitos alfa alfa-MSH (Melanotan 2), de ocorrência natural. O Alfa-MSH é conhecido por sua influência nos melanócitos, as células da pele e do cabelo responsáveis pela pigmentação. Esta função é mediada através de forte ligação ao receptor de melanocortina 1. Alpha-MSH é um agonista completo não seletivo dos receptores de melanocortina 1, 3, 4 e 5. Melanotan 1 difere do alfa-MSH (Melanotan 2) por um único aminoácido e foi realmente desenvolvido pela primeira vez como um agente de bronzeamento sem sol. Pesquisas sobre os receptores de melanocortina e seus efeitos, os cientistas descobriram rapidamente que, enquanto o melanotan 1 de fato causava pigmentação e alterava o metabolismo basal. O estudo subsequente do melanotan 1 e de outras proteínas de ligação à melanocortina ajudou os cientistas a entender melhor o sistema de sinalização da melanocortina.